A di-hidrotestosterona é derivada da conversão tecidual periférica da testosterona pela enzima 5-alfa-redutase. É o principal androgênio prostático e o principal metabólito ativo da testosterona responsável pelo crescimento dos pelos, sendo considerado um marcador da produção androgênica periférica. Contudo, pela curta meia-vida e elevada afinidade à SHBG, o DHT não reflete a ação androgênica periférica, sendo esta melhor determinada por seu metabólito distal, 3-alfa-androstanediol-glucuronide. A dosagem de DHT é utilizada na monitorização de pacientes que utilizam medicamentos que inibem a 5-alfa-redutase e na avaliação de pacientes com possível deficiência da enzima 5-alfa-redutase, onde, em ambos, observam-se valores reduzidos de DHT. Em crianças do sexo masculino, seus níveis reduzem rapidamente nas primeiras semanas após o parto, tendo um incremento entre 30 e 60 dias de vida, quando gradualmente reduzem até os 7 meses de vida. Já nas crianças do sexo feminino, seus níveis reduzem a valores pré-puberais durante o primeiro mês de vida. Em ambos os sexos, os níveis novamente elevam-se na puberdade.
